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閱讀次數:2791 發布時間:2024/4/9 17:18:10
喜樹堿是有效的 DNA拓撲異構酶 I 抑制劑分子式:C20H16N2O4 分子量:348.35
簡介: 喜樹堿 Campathecin 是有效的 DNA拓撲異構酶 I 抑制劑。
別名:Camptothecin; (S)-(+)-Camptothecin; CPT;1H-Pyrano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]quinoline-3, 14(4H,12H)-dione, 4-ethyl-4-hydroxy-, (4S)-
物理性狀及指標:
外觀:……………………淡黃色至黃色固體
溶解性:…………………3mg/ml DMSO
密度:……………………1.51 g/cm3
含量:……………………≥99%
IC50:……………………DNA拓撲異構酶 I (topo I): IC50 = 0.68 µM
儲存條件:常溫,避光防潮密閉干燥
用途及描述 :科研試劑,廣泛應用于分子生物學,藥理學等科研方面,嚴禁用于人體。本品 喜樹堿是一種特異性的DNA拓撲異構酶(topo I)抑制劑,可用于相關領域的科研實驗。
運輸條件:常溫運輸
生物活性
產品描述 | 喜樹堿是一種特異性的DNA拓撲異構酶(topo I)抑制劑,IC50為0.68μM。 |
特點 | 大量實驗證明喜樹堿是具有毒性的植物堿,是DNA拓撲異構酶 I (topo I)的特定抑制劑。 |
靶點 | Topo I(cell-free assay),0.68μM |
體外研究 | 喜樹堿是1966年從喜樹中分離得到的植物堿。它能有效且特定的抑制DNA拓撲異構酶I (topo I),IC50為0.68μM。喜樹堿具有一定細胞毒性,能在納摩爾水平作用于多種人類腫瘤細胞系,包括 HT29、LOX、SKOV3和 SKVLB,IC50為37nM到48nM。與TNF聯用,喜樹堿作用于鼠肝細胞,誘導凋亡,IC50為13μM。喜樹堿也能抑制TNF誘導的NF-κB激活,和TNF受體相關因子-2 (TRAF2),X-連鎖凋亡蛋白抑制劑(X-IAP),和FLICE抑制蛋白(FLIP)的表達。5μM喜樹堿作用于HCT116細胞,能誘導蛋白酶體調節的混合系白血病5 (MLL5)蛋白降解,導致p53在Ser392位點磷酸化。由于喜樹堿的溶解性低,且具有一定副作用,所以已經研發了多種喜樹堿的類似物,如Topotecan和Irinotecan, 已經獲得FDA準核,用于癌癥化學療法中。 |
體內研究 | 喜樹堿按8 mg/kg劑量作用于攜帶多種移植瘤的小鼠,如結腸癌、肺癌、乳腺癌、胃癌和卵巢癌,能抑制腫瘤生長及引起腫瘤衰退。喜樹堿(50 mg/kg)和TNF (5和 7 μg/kg)聯合作用于小鼠,會造成肝損傷, 而喜樹堿單獨作用時沒有影響。 |
原創作者:南京信帆生物技術有限公司